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xcessbio M60230-2s說明書

更新時間:2019-09-26      點擊次數(shù):1220

 

Xcess Biosciences,Inc。(XcessBio)成立于2008年,由來自學術界和制藥/生物技術行業(yè)的先進科學家組成,他們在藥物化學,生物化學,分子和細胞生物學方面擁有豐富的專業(yè)知識。結(jié)合我們的合作伙伴和顧問網(wǎng)絡,我們致力于開發(fā)高質(zhì)量的產(chǎn)品,并提供服務,以滿足生物醫(yī)學研究中未滿足的需求。

xcessbio M60230-2s說明書

4SC-202, HDAC/LSD1 Dual Inhibitor

4SC-202,HDAC/LSD1雙緩蝕劑

$109.00

 

一種有效,選擇性和口服生物利用度的HDAC / LSD1雙重抑制劑。

貨號單元
M60230-2s2毫克固體

產(chǎn)品信息

分子量:619.71
式:C 30 H 29 N 5 O 6 S 2
純度:≥98%
CAS#:1186222-89-8
溶解性:DMSO高達50 mM
化學名稱:(E)-N-(2-氨基苯基)-3-(1-((4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)苯基)磺?;?1H-吡咯-3-基)丙烯酰胺甲苯磺酸
存儲:粉末:4 o C 1年。DMSO:4 o C 3個月;-20 o C 1年。

生物活性:

4SC-202是一種有效的,選擇性的,可口服生物利用的HDAC / LSD1雙重抑制劑。它抑制HDAC1,HDAC2和HDAC3的IC50分別為1.20μM,1.12μM和0.57μM的I類HDAC。它還對賴氨酸特異性脫甲基酶1(LSD1)具有抑制活性。4SC-202對IIa / IIb / III類HDAC具有很高的選擇性。在HeLa細胞中,它誘導組蛋白H3的超乙?;?,EC50為1.1μM。它通過干擾有絲分裂紡錘體的正常發(fā)育并引起紡錘體裝置塌陷和多個成核中心,誘導G2 / M細胞周期停滯。另外,4SC-202對人癌細胞具有廣泛的抗增殖活性,平均IC50為0.7μM。在體內(nèi),它在A549 NSCLC異種移植和RKO27結(jié)腸癌模型中均顯示出明顯且強大的抗腫瘤活性。

使用方法:

體外: 在各種體外測定中使用終濃度為10 µM的4SC-202。
體內(nèi):每天一次以120 mg / Kg的劑量將4SC-202口服給予A549 NSCLC異種移植模型和RKO27結(jié)腸癌異種移植模型。

 

 

 

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