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CALIXAR溶質載體家族 12 成員 5 - 離子通道簡介

更新時間:2022-07-13      點擊次數:1151

 

 

CALIXAR 的技術是一套用于高質量提取、穩(wěn)定和純化膜蛋白的傳統(tǒng)和協(xié)議的集成集。我們提供現成的純化膜蛋白以及膜蛋白純化服務。

我們已協(xié)助100 多家不同生物技術或藥理學領域的公司,如離子通道研究、藥物發(fā)現等,以對抗糖尿病、鎮(zhèn)痛、中樞神經系統(tǒng)疾病等疾病。憑借我們在膜蛋白方面的廣泛合作研究組合,我們繼續(xù)為離子通道、GPCR、轉運蛋白和所有其他膜蛋白提供額外的工具和相關服務。

我們所有的協(xié)議都針對其預期應用進行了例行驗證。我們生產純化膜蛋白所需的一切,包括當今市場上新一代的提取和/或穩(wěn)定工具(如聚合物、納米盤等)。

我們的技術還提供純化膜蛋白特定功能分析所需的所有配方。

 


CALIXAR 的膜蛋白離子通道靶標

 

 

 
 

CALIXAR 的膜蛋白離子通道靶點被制藥公司用于尋求新的抗體發(fā)現、疫苗開發(fā)、稀有分子的驗證和新的治療性抗體。

 

 

 

 

 

CALIXAR溶質載體家族 12 成員 5 - 離子通道

 

 
 

CALIXAR 的 hKCC2(K-Cl 協(xié)同轉運蛋白 2)有助于探索、推進和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白非常適合治療神經系統(tǒng)疾病,包括疼痛和癲癇。

 

 

 

 

 

 

K-Cl 協(xié)同轉運蛋白 2 - 離子通道

這種質膜神經元特異性氯鉀轉運體負責通過維持低細胞內氯離子濃度來建立神經元中的氯離子梯度。

它是突觸抑制、細胞保護免受興奮性毒性的關鍵介質,還可以作為神經可塑性的調節(jié)劑。

氯化甲協(xié)同轉運蛋白 2是一種強大的治療靶點,尤其是在治療疼痛和癲癇等疾病時。 

 

K-Cl cotransporter 2:我們使用*的定制方法為我們提供優(yōu)勢

 
 

 

CALIXAR 的溶質載體家族 12 成員 5 (hKCC2) 促進可靠的基于片段的藥物設計(FBDD)、基于結構的藥物發(fā)現(SBDD)和針對該特定目標的抗體發(fā)現。 

與 Calixar 的 hKCC2 不同,其他可能的方法會導致氯協(xié)同轉運蛋白發(fā)生突變和截短(C 末端有 96 個氨基酸)。此外,這種突變版本在拮抗劑內轉化為鎖定構象。

與所有協(xié)同轉運蛋白和離子通道一樣,hKCC2 膜蛋白是不穩(wěn)定的靶標,很難通過常規(guī)程序天然生產。傳統(tǒng)上,溶質載體家族 12 成員 5 從未從膜中分離出來而不會由于其不穩(wěn)定的結構而導致聚集。

相反,Calixar 的協(xié)同轉運蛋白是市場上的原始天然和純化的 K-Cl 協(xié)同轉運蛋白 2  ,因為它已被證明在電生理學和測定中具有活性。

我們純化的 hKCC2 膜蛋白可以使用 SPR 與拮抗劑化合物結合。這種準備允許新報告的 hKCC2 的第一個功能架構(Agez M.等人,2017,科學報告)。

我們的 K-Cl 協(xié)同轉運蛋白 2 保持其結構和功能完整性,并經過純化和穩(wěn)定化為全長和野生型(天然)蛋白質。這種膜靶點能夠與多種開放的化合物結合,包括激動劑、拮抗劑和變構調節(jié)劑。

 

 

 

 

 

 

CALIXAR 的 hKCC2 是市場上第一個原生全長和功能目標。其他現有的 hKCC2 膜靶點要么發(fā)生突變,要么被截斷。我們的 hKCC2 膜蛋白是在真核系統(tǒng)中產生的,具有常規(guī)的翻譯后修飾(糖基化),這使我們能夠修改緩沖條件。

CALIXAR 的 K-Cl 協(xié)同轉運蛋白 2 是一種用于藥物發(fā)現的高質量膜蛋白,適用于生物技術公司或生命科學領域的學術團隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結構(經典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發(fā)現(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導驗證)

  • 抗體發(fā)現(免疫和展示技術)

  • 臨床階段(在可靠的天然 KCC2 上進行藥物驗證)

 

 

 

 

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